Конвулекс 500 (Вальпроевая кислота), 100, Convulex 500 (Valproic acid),100

Конвулекс^® — противоэпилептическое средство, оказывает также центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно ингибированием фермента ГАМК-трансферазы и повышением содержания ГАМК в ЦНС. ГАМК препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и, тем самым, предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС.

Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМК_А, а также влиянию на вольтажзависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Фармакокинетика

Равновесная концентрация при в/в введении достигается в течение нескольких минут и может поддерживаться с помощью медленного инфузионного введения. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 50–150 мг/л. Вальпроевая кислота связана с белками плазмы на 90–95% — при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80–85% — при концентрации 50–100 мг/л; при уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание с белками снижено.

Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной, не связанной с белками фракции препарата, составляя около 10% от уровня в сыворотке.

Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1–10% концентрации в плазме крови матери.

Препарат подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1–3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. T_1/2препарата составляет у здоровых испытуемых и при монотерапии от 8 до 20 ч; при сочетании с другими ЛС,T_1/2 может составлять 6–8 ч вследствие индукции метаболических ферментов; у больных с нарушением функции печени и пожилых больных — может быть значительно более длительным.

Эпилептический статус; лечение эпилептических припадков (генерализованных — абсансы, миоклонические припадки, тонико-клонические, атонические, смешанные; парциальных — простые, комплексные, вторично генерализованные припадки; специфических синдромов (Веста, Леннокса-Гасто).

• повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте;
• выраженные нарушения функции печени и/или поджелудочной железы;
• порфирия;
• геморрагический диатез;
• выраженная тромбоцитопения.

С осторожностью:

• у детей при лечении несколькими противоэпилептическими препаратами;
• у детей и подростков с множественными сопутствующими заболеваниями и при тяжелых формах припадков;
• при нарушениях функции почек;
• у больных с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы;
• при угнетении костномозгового кроветворения: лейкопении, анемии, тромбоцитопении;
• при врожденных энзимопатиях;
• при органических поражениях мозга;
• при гипопротеинемии.