Состав, форма выпуска и упаковка
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: тамоксифена цитрата 30.4 мг, что соответствует содержанию тамоксифена 20 мг.
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 142.6 мг, натрия крахмала гликолат — 20 мг, повидон — 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 49.6 мг, магния стеарат — 2.4 мг.
- Состав оболочки: ;краситель белый опадрай — 5 мг (лактоза — 1.8 мг, титана диоксид — 1.3 мг, гипромеллоза — 1.4 мг, полиэтиленгликоль 4000 — 0.5 мг).
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые оболочкой ;белого или слегка желтоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне, с однородной гладкой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. C max ;в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 ч после приема однократной дозы.
Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема. Связь с белками плазмы — 99%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов.
Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным T1/2 ;от 7 до 14 ч и с последующим медленным терминальным T1/2 ;в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.
Клиническая фармакология
Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием.
Показания к применению
Эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин.
Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.
Противопоказания к применению
- Беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата.
С осторожностью: ;почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитоиения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.
