Farmacodinámica
El adapaleno es un metabolito retinoide que actúa sobre el mecanismo patológico del desarrollo del acné vulgar, es un potente modulador de la diferenciación celular y la queratinización, y tiene actividad comedonolítica y antiinflamatoria.
El mecanismo de acción del adapaleno se basa en la interacción con receptores γ específicos de las células epidérmicas de la piel. Como resultado de la acción del adapaleno, se produce una disminución de la adhesión de las células epiteliales en la boca del folículo sebáceo-piloso y una disminución de la formación de microcomedones.
El adapaleno tiene un efecto antiinflamatorio in vivo e in vitro, actuando sobre los factores inflamatorios al inhibir la migración de leucocitos en el foco de inflamación, inhibe las respuestas quimiotácticas y quimiocinéticas de los leucocitos polimorfonucleares humanos y suprime el metabolismo del ácido araquidónico para mediadores inflamatorios, factores AP-1 y la expresión de receptores tipo Toll. 2.
Farmacocinética
La absorción de adapaleno a través de la piel es muy baja (alrededor del 4 % de la dosis aplicada). La excreción del cuerpo se produce principalmente a través de la bilis.
Indicaciones
Acné de gravedad leve y moderada, incl. en presencia de comedones, pápulas y pústulas.
Contraindicaciones
hipersensibilidad al adapaleno o a alguno de los excipientes;
niños menores de 12 años (no se ha establecido la seguridad y eficacia del medicamento para este grupo de edad).
Original
Pharmakodynamik
Adapalen ist ein Retinoid-Metabolit, der auf den pathologischen Mechanismus der Entstehung von Akne vulgaris einwirkt, ein starker Modulator der Zelldifferenzierung und Keratinisierung ist und eine komedonolytische und entzündungshemmende Wirkung hat.
Der Wirkmechanismus von Adapalen beruht auf der Wechselwirkung mit spezifischen γ-Rezeptoren epidermaler Hautzellen. Als Folge der Wirkung von Adapalen kommt es zu einer Abnahme der Adhäsion von Epithelzellen an der Mündung des Talgdrüsenhaarfollikels und zu einer Abnahme der Bildung von Mikrokomedonen.
Adapalen hat eine entzündungshemmende Wirkung in vivo und in vitro, wirkt auf Entzündungsfaktoren durch Hemmung der Migration von Leukozyten im Entzündungsherd, hemmt die chemotaktischen und chemokinetischen Reaktionen menschlicher polymorphkerniger Leukozyten und unterdrückt den Metabolismus von Arachidonsäure zu Entzündungsmediatoren, AP-1-Faktoren und die Expression von Toll-like-Rezeptoren 2.
Pharmakokinetik
Die Aufnahme von Adapalen durch die Haut ist sehr gering (ca. 4 % der applizierten Dosis). Die Ausscheidung aus dem Körper erfolgt hauptsächlich über die Galle.
Hinweise
Akne leichter und mittlerer Schwere, inkl. in Gegenwart von Komedonen, Papeln und Pusteln.
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen Adapalen oder einen der sonstigen Bestandteile;
Kinder unter 12 Jahren (die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels für diese Altersgruppe wurde nicht nachgewiesen).
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