Acción farmacéutica:
Kalimin 60 N tiene un efecto colinomimético debido a la inhibición reversible de la colinesterasa y al aumento de la acción de la acetilcolina. Mejora la transmisión neuromuscular, potencia la motilidad gastrointestinal, aumenta el tono de la vejiga, bronquios, secreción de glándulas exocrinas, provoca bradicardia, miosis leve, espasmo de acomodación.
No tiene un efecto central.
Indicaciones:
Miastenia gravis.
Contraindicaciones:
– administración previa de relajantes musculares despolarizantes (suxametonio, decametonio);
-iritis;
– bronquitis obstructiva crónica;
– asma bronquial;
– obstrucción intestinal mecánica;
– obstrucción del tracto biliar y urinario;
– condiciones espásticas del tracto digestivo;
– miotonía;
— el choque en el período postoperacional;
– el embarazo;
– período de lactancia;
– edad hasta 18 años;
– hipersensibilidad a los componentes del medicamento Kalimin 60 N.
Con cuidado:
Hipotensión arterial, insuficiencia cardíaca descompensada, insuficiencia renal, infarto agudo de miocardio, úlcera gástrica, bradicardia, diabetes mellitus, parkinsonismo, colelitiasis en ausencia de obstrucción, urolitiasis en ausencia de obstrucción, estado posterior a cirugía gastrointestinal, insuficiencia hepática, hipertiroidismo.
Dosificación:
En el interior, agua potable.
Con los síntomas iniciales de la enfermedad: 1/2-1 tableta (30-60 mg) 1-2 veces / día.
Con la progresión de la enfermedad: 1-3 tabletas (60-180 mg) 2-4 veces / día.
La dosis diaria máxima es de 12 comprimidos (720 mg).
La dosificación de bromuro de piridostigmina en la miastenia gravis se lleva a cabo de forma estrictamente individual, según la gravedad de la enfermedad y la respuesta del paciente al tratamiento. Por lo tanto, los regímenes de dosificación recomendados para esta indicación deben considerarse indicativos.
Para pacientes con enfermedad renal, el medicamento se prescribe en dosis más bajas, porque. El bromuro de piridostigmina se excreta del cuerpo sin cambios, principalmente por vía renal. Por lo tanto, la dosis necesaria del medicamento se selecciona individualmente para cada paciente, según el efecto del medicamento.
Efecto secundario:
Reacciones alérgicas, aumento de la sudoración, aumento de la salivación y lagrimeo, aumento de la secreción de las glándulas bronquiales, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal tipo cólico debido al aumento de la motilidad intestinal, micción frecuente, temblores musculares, espasmos del músculo esquelético, debilidad muscular y trastornos de la acomodación.
Cuando se usa el medicamento Kalimin 60 N en dosis más altas, se puede desarrollar bradicardia y disminución de la presión arterial. En casos muy raros, aparecen erupciones en la piel.Farmacocinética:
La biodisponibilidad 8-20%, con miastenia gravis se puede reducir al 4%. El tiempo para alcanzar la Cmax es de 1,5 a 3 horas; la ingesta simultánea de alimentos no reduce la biodisponibilidad, pero puede retrasar el tiempo para alcanzar la Cmax. T1/2 – 2,5 horas
No penetra la barrera hematoencefálica. Prácticamente no se une a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza parcialmente en el hígado a metabolitos inactivos. Se excreta por los riñones sin cambios y como metabolitos. El aclaramiento plasmático medio en personas sanas es de 0,36-0,65 l/kg/h.
Sobredosis:
Síntomas: aumento de la secreción de las glándulas lagrimales, salivales y sudoríparas, enrojecimiento de la piel, debilidad severa, visión borrosa, miosis, mareos, náuseas, vómitos, defecación y micción involuntarias, cólico intestinal, broncoespasmo, edema pulmonar, debilidad muscular severa o creciente, parálisis de los músculos respiratorios, disminución de la presión arterial, colapso, bradicardia, taquicardia paradójica o paro cardíaco.
Tratamiento: el antídoto específico es la atropina, que se administra por vía intravenosa (lenta) a una dosis de 1-2 mg. Dependiendo de la frecuencia del pulso, si es necesario, la dosis inicial se administra nuevamente después de 2-4 horas.También se debe usar carbón activado, otros enterosorbentes y lavado gástrico. Es necesario controlar el equilibrio de agua y electrolitos del cuerpo, monitorear la respiración y la actividad cardíaca. En caso de insuficiencia pulmonar o paro cardíaco, se deben llevar a cabo las medidas de reanimación adecuadas.
Interacción:
La atropina debilita el efecto m-colinomimético del bromuro de piridostigmina (bradicardia e hipersecreción), pero no su efecto sobre los músculos esqueléticos.
El bromuro de piridostigmina potencia la acción de los relajantes musculares despolarizantes, la morfina y sus derivados, los barbitúricos.
Incompatible con etanol.
Los anticolinérgicos M, los gangliobloqueantes, la quinidina, la procainamida, los anestésicos locales, los antidepresivos tricíclicos, los fármacos antiepilépticos y antiparkinsonianos reducen la gravedad de la acción del bromuro de piridostigmina.
Instrucciones especiales:
Durante el tratamiento, los pacientes tienen estrictamente prohibido beber alcohol.
Si el paciente olvidó tomar la siguiente dosis del medicamento de manera oportuna, no tome una dosis doble del medicamento durante la próxima dosis.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.
Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración y velocidad de las reacciones psicomotoras.
Categoría de acción sobre el feto:
El bromuro de piridostigmina no es teratogénico, pero tiene fetotoxicidad. El medicamento puede causar un parto prematuro, especialmente cuando se usa en las últimas semanas del embarazo.
El bromuro de piridostigmina pasa a la leche materna. Al prescribir Kalimin 60 N, se debe interrumpir la lactancia.
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